קוקה הוא אחד מהממריצים הטבעיים העתיקים ביותר, החזקים ביותר והמסוכנים ביותר. 3000 שנה לפני הולדתו של ישו, בני האינקה הקדמונים שבהרי האנדים לעסו את עלי הקוקה כדי להאיץ את פעימות לבם ואת נשימתם ובכך לסתור את השפעות החיים באוויר ההרים הדליל.
הילידים של פרו לעסו את עלי הקוקה רק במהלך טקסים דתיים. הטאבו הזה נשבר כשחיילים ספרדים פלשו לפרו ב-1532. הספרדים סיפקו עלי קוקה באופן שוטף לאינדיאנים שעבדו בכפייה במכרות הכסף, כי זה הפך אותם לקלים יותר לשליטה ולניצול.
הקוקאין בודד לראשונה (הופק מעלי קוקה) ב-1859 על-ידי כימאי גרמני בשם אלברט נימן. אבל הוא הפך לפופולארי בקהילה הרפואית רק בשנות ה-80 של המאה ה-19.
הפסיכואנליסט האוסטרי זיגמונד פרויד. (קרדיטים לתצלומים: ספריית התצלומים של מוזיאון פרויד)
הפסיכואנליטיקן האוסטרי זיגמונד פרויד, שהשתמש בסם בעצמו, היה הראשון שקידם את הקוקאין באופן נרחב כטוניק לריפוי דיכאון ואימפוטנציה.
ב-1884 הוא פרסם מאמר שנקרא Über Coca (אודות קוקה) שקידם את ה-”תועלת” שבקוקאין וקרא לו חומר “קסום”.
עם זאת, פרויד לא היה צופה אובייקטיבי. הוא השתמש בקוקאין באופן קבוע, רשם אותו לחברתו ולחברו הטוב ביותר והמליץ עליו לשימוש כללי.
בעוד שפרויד הבחין שקוקאין הוביל ל-"ניוון גופני ומוסרי", הוא המשיך לקדם את הקוקאין לחבריו הקרובים, שאחד מהם בסופו של דבר סבל מהזיות פרנואידיות של "נחשים לבנים שזוחלים לו על העור".
הוא גם האמין ש-"עבור בני אדם, הכמות הדרושה למנת יתר (של קוקאין) היא גבוהה מאוד, ונראה שאין כמות שתהיה קטלנית". בניגוד לאמונה הזו, אחד ממטופליו של פרויד מת ממנת יתר שפרויד רשם לו.
ב-1886 הפופולאריות של הסם קיבלה דחיפה נוספת כשג'ון פמברטון כלל עלי קוקה כמרכיב במשקה הקל החדש שלו, קוקה-קולה. ההשפעות האופוריות והממריצות של הקוקאין על הצרכן עזרו להזניק את הפופולאריות של קוקה-קולה בתחילת המאה ה-20.
משנות ה-50 של המאה ה-19 ועד תחילת המאה ה-20, אנשים מכל המעמדות החברתיים השתמשו בשיקויים, טוניקים ויינות שהכילו קוקאין ואופיום. כמה מהדמויות הידועות שקידמו את ההשפעות "הפלאיות" של טוניקים ושיקויים שהכילו קוקאין היו הממציא תומס אדיסון והשחקנית שרה ברנאר. הסם הפך לפופולארי בתעשיית הסרטים האילמים, והמסרים בעד הקוקאין שהגיעו מהוליווד באותה תקופה השפיעו על מיליונים.
השימוש בקוקאין בחברה גבר והסכנות של הסם התגלו בהדרגה. ב-1903 נאלצה חברת קוקה-קולה להוציא את הקוקאין מהמשקה הקל בעקבות לחץ ציבורי.
עד 1905, הסנפת קוקאין הפכה לפופלרית, ותוך 5 שנים החלו בתי החולים והספרות הרפואית לדווח על מקרים של נזק לאף שנגרם כתוצאה מהשימוש בסם.
ב-1912 דיווחה ממשלת ארצות-הברית בשנה אחת על 5,000 מקרי מוות שקשורים לקוקאין וב-1922 נאסר השימוש בסם באופן רשמי.
בשנות ה-70, הקוקאין הפך לסם האופנתי החדש עבור בדרנים ואנשי עסקים. קוקאין נראה כמו בן הלוויה המושלם לחיים במסלול המהיר. הוא "סיפק אנרגיה" ועזר לאנשים להישאר "שמחים".
באוניברסיטאות אמריקאיות מסוימות, אחוז הסטודנטים שהתנסו בקוקאין עלה פי 10 בין השנים 1970 ל-1980.
בסוף שנות ה-70 החלו סוחרי סמים קולומביאנים להקים רשת סבוכה להברחת קוקאין לארה"ב.
באופן מסורתי, קוקאין היה סם של עשירים כי ההתמכרות אליו הייתה כרוכה בהוצאה כספית גדולה. עד סוף שנות ה-80, קוקאין כבר לא נחשב לסם המועדף על העשירים. עד אז הוא כבר נחשב לסם המסוכן והממכר ביותר באמריקה, והיה מקושר לעוני, לפשע ולמוות.
בתחילת שנות ה-90, קרטלי הסמים של קולומביה ייצרו וייצאו 500 עד 800 טון של קוקאין בשנה, ושלחו אותו לא רק לארה"ב אלא גם לאירופה ולאסיה. הקרטלים הגדולים פורקו על-ידי רשויות אכיפת החוק באמצע שנות ה-90, אבל הם הוחלפו בקבוצות קטנות יותר – כיום קיימים בקולומביה מעל 300 ארגוני הברחת סמים פעילים וידועים.
נכון ל-2008, קוקאין הוא הסם השני הנסחר ביותר בעולם.