אקסטזי פותח במקור על-ידי חברת התרופות Merck ב-1912. בצורתו המקורית, הוא היה ידוע כ- "MDMA". הוא היה בשימוש ב-1953 במחקרים על לוחמה פסיכולוגית של צבא ארה"ב ואז הופיע מחדש בשנות ה-60 כתרופה לטיפול פסיכולוגי ל-"הפחתת עכבות".1 רק בשנות ה-70 התחילו להשתמש ב-MDMA כסם מסיבות.

בשנות ה-80 המוקדמות, MDMA קודם כ-"הדבר הכי חם בחיפוש המתמשך אחרי אושר באמצעות כימיה" וכ-"הסם הכי פופולארי" בהרבה מסיבות סוף שבוע. MDMA, שהיה עדיין חוקי ב-1984 נמכר תחת שם מותג "אקסטזי", אבל ב-1985 הסם נאסר לשימוש בגלל עניינים בטיחותיים.

מאז שנות ה-80 המאוחרות, אקסטזי הפך למונח "שיווקי" מקיף עבור סוחרי סמים שמכרו סמים "מסוג אקסטזי" שלמעשה הכילו מעט מאד MDMA או בכלל לא. ובזמן ש-MDMA עצמו יכול ליצור השפעות מזיקות, מה שנקרא היום אקסטזי, יכול להכיל תערובת רחבה של חומרים – החל מאל-אס-די, קוקאין, הרואין, אמפטמין ומטאמפטמין, ועד לרעל עכברים, קפאין, חומר נגד תולעים אצל כלבים וכו'. למרות הסמלים החמודים שסוחרי הסמים שמים על הכדורים, זה מה שעושה את האקסטזי מסוכן במיוחד; המשתמש לעולם אינו יודע מה הוא לוקח. הסכנות גוברות כשהמשתמשים מגדילים את המינון במטרה להשיג את ה-"היי" שהשיגו בפעמים קודמות, בלי שהם יידעו שהם אולי לוקחים תערובת שונה לגמרי של סמים.

אקסטזי נפוץ מאד בצורת גלולה אבל אפשר גם להזריק אותו או לקחת אותו בצורות אחרות. אקסטזי נוזלי הוא בעצם GHB, סם הרגעה למערכת העצבים – חומר שאפשר למצוא אותו גם בחומר לניקוי צינורות ניקוז, חומר לקרצוף רצפות וממיסי שומנים.